Урсором 250 мг, №30, капс.
Рецепт бойынша
Тауарлардың көрінісі фотосуретте көрсетілгеннен өзгеше болуы мүмкін

Урсором 250 мг, №30, капс.

Қолжетімділігі
Тауар қолда жоқ
Үлгі
5944728000971
Елі
Румыния
Өндіруші
Ромфарм Компания СРЛ
  • Сипаттама

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Урсором

Саудалық атауы

Урсором

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

Капсулалар, 250 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 250.0 мг урсодезоксихолий қышқылы,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, повидон К30, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), өсімдік магний стеараты,

капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е171), патенттелген көк V (Е131), желатин.

Сипаттамасы

Ашық-көгілдір түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі «0». Капсула ішіндегісі – түсі ақ немесе ақ дерлік түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр мен өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қалтасы ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылы препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді қолданғанда препарат жіңішке ішекте және пассивті тасымал арқылы мықын ішектің басында, мықын ішектің соңында – белсенді тасымал арқылы жылдам және толығымен сіңіріледі. Плазма ақуыздарымен 96-98% байланысады және амин қышқылдары тауринмен және глицинмен бауырда толық конъюгацияға ұшырайды, сосын өтпен шығарылады. Ішекте, кейбір конъюгаттар бірікпейді және сіңіріледі.

Тәуліктік дозаға және бауырдың жай-күйіне және бұрыннан бар бұзылысқа байланысты өтте көп гидрофильді урсодезоксихолий қышқылы жинақталады. Бұл сәтте, басқа, барынша липофильді өт қышқылдары мөлшерінің салыстырмалы төмендеуі байқалады.

Ішек бактерияларының әсерімен препараттың 7-кето-литохолий қышқылына және литохолий қышқылына ішінара ыдырауы жүреді. Литохолий қышқылы гепатоуытты және жануарлардың кейбір түрлерінде бауырдың паренхиматоздық зақымдануын туындатуы мүмкін. Адамдарда өте аз мөлшері сіңіріледі, олар өтпен немесе соңында нәжіспен бөлініп шығардан бұрын бауырда сульфатталады және осылайша уытсызданады.

Урсодезоксихолий қышқылының биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 3.5-5.8 күнді құрайды.

Фармакодинамикасы

Урсодезоксихолий қышқылы (УДХҚ) организммен табиғи жолмен түзіледі.Урсодезоксихолий қышқылы өтте болады және негізінен, холестеринді ұсақтау және сұйық кристалды фаза қалыптастыру жолымен өт сұйықтығында холестериннің төмендеуіне ықпал етеді, өттің түзілуін және шығарылуын көтермелейді. Жоғарғы полярлық қасиеттерді иелене отырып, УДХҚ аполярлық (уытты) өт қышқылдарымен уытты емес аралас мицеллалар түзеді, бұл асқазан рефлюктатының билиарлық рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезінде жасушалық жарғақшаларды зақымдау қабілетін төмендетеді. Одан өзге, УДХҚ жасушалық жарғақшалардың құрамына қосылуға, оларды тұрақтандыруға қабілетті және цитоуытты мицеллалардың әсеріне сезімтал емес ететін қосарлы молекулалар түзеді. Ішектегі абсорбциясын бәсеңдету, бауырдағы синтезін басу және сөліністің өтке секрециялануын төмендету есебінен өттің холестеринмен қанықтығын төмендетеді; өттегі холестериннің ерігіштігін олармен сұйық кристаллдар түзе отырып жоғарылатады; өттің литогендік индексін төмендетеді. Нәтиже холестериндік өт тастарының еруі және жаңа конкременттер түзілуінің алдын алу болып табылады. Иммуномодулялаушы әсері гепатоциттер мен холангиоциттердің жарғақшаларындағы HLA-антигендер экспрессиясының бәсеңдеуіне, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігінің қалпына келуіне және т.б. негізделген. Бастапқы билиарлық циррозы, муковисцидозы және алкогольдік стеатогепатиті бар науқастарда фиброздың өршуін сенімді кідіртеді, өңеш веналарының варикоздық кеңеюінің даму қаупін төмендетеді.

Қолданылуы

- өт қалтасының холестериндік тастарын еріту үшін. Холестериндік тастар рентгенограммада қараю ретінде көрінбеуі тиіс және диаметрде 15 мм аспауы тиіс (тастардың болуына қарамастан, өт қалтасының функциясы бұзылмаған болуы тиіс)

- декомпенсация белгілері болмағанда бауырдың бастапқы билиарлық циррозында – кешенді ем құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Түрлі қолдану көрсетілімдерін үшін келесі күнделікті дозалау режимдері ұсынылған:

Өт қалтасының холестериндік тастарды еріту үшін

Ересектер:тәуліктік дозасы 8-12 мг/кг/тәул құрайды, бұл мынаған сай келеді:

2 капсула Урсором дене салмағы 60 кг дейінгі пациенттерде

3 капсула Урсором дене салмағы 80 кг дейінгі пациенттерде

4 капсула Урсором дене салмағы 100 кг дейінгі пациенттерде

5 капсула Урсором дене салмағы 100 кг артық пациенттерде.

Капсулаларды шайнамай және аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішіп ұйықтар алдында 1 рет қабылдау қажет. Тұрақты қолдану керек.

Тастарды еріту үдерісінің ұзақтығы тастардың бастапқы өлшеміне байланысты 6 айдан 2 жыл арасын құрайды.

Ем тиімділігін әрбір 6 ай сайын ультрадыбысты немесе рентгенологиялық зерттеулердің көмегімен бақылау керек. Егер тастардың көлемі 12 ай өткенде кішіреймесе емді жалғастырмаған жөн.

Келесі тексерісте тас кальцинозы туындағанын тексеру керек. Егер ол орын алса ем тоқтатылуы тиіс.

Келесі тексерісте тас кальцинозы туындағанын тексеру керек. Егер ол орын алса ем тоқтатылуы тиіс.

Емді 2 тізбекті холецистограммалар және/немесе аралығы 4-12 апталық ультрадыбысты зерттеулер өт қалтасында тастарды анықтамағанға дейін жалғастыру керек. Бұл қажет, өйткені бұл тәсілдер диаметрі 2 мм кем тастарды дұрыс көруге мүмкіндік бермейді. Өт қышқылының көмегімен еріткеннен кейін өт тастарының қайталану ықтималдығы 5 жыл бойы 50% дейін құрайды.

Бастапқы билиарлық циррозды (ББЦ) емдеу үшін

Препараттың тәуліктік дозасы науқастың дене салмағына байланысты және 3-тен 7 капсулаға дейін (1 кг дене салмағына 12 - 16 мг урсодезоксихолий қышқылы) ауытқиды.

Емнің алғашқы 3 айында Урсором препаратын қабылдауды тәулікте бөліп тастау керек. Бауыр көрсеткіштері жақсарғаннан кейін препараттың тәуліктік дозасын бір рет, кешке қабылдауға болады.

Дене салмағы

(кг)

Тәуліктік доза (мг/кг дене салмағы)

Урсором,капсулалар, 250 мг

Алғашқы 3 ай

Әрі қарай

Таң

Түс

Кеш

Кешке (бір рет қабылдау)

47-62

12-16

1

1

1

3

63-78

13-16

1

1

2

4

79-93

13-16

1

2

2

5

94-109

14-16

2

2

2

6

110 аса

2

2

3

7

Капсулаларды шайнамай, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішіп қабылдау қажет. Препарат қабылдаудың тұрақтылығын қолдану керек.

Урсоромды бастапқы билиарлық циррозды емдеу үшін қолдану шектеусіз уақыт ішінде жалғастыруға болады.

Бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде, сирек жағдайларда,клиникалық симптомдар емнің басында нашарлауы мүмкін, мысалы, қышыну жиілеуі мүмкін. Бұл жағдайда емді күніне бір Урсором капсуласын қабылдап жалғастыру керек, әрі қарай ұсынылған дозалау режиміне жеткенге дейін дозаны (тәуліктік дозаны күніне бір капсулаға ұлғайта отырып) біртіндеп арттыру керек.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету туралы деректер жоқ, алайда белгілі бір сақтық таныту керек.

Жағымсыз әсерлер

Жағымсыз реакциялардың жиілігі төмендегідей жіктеледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1 000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Асқазан-ішек жолы тарапынан:

Жиі: паста тәрізді нәжіс немесе диарея (клиникалық деректер негізінде)

Өте сирек: бастапқы билиарлық циррозды емдеу уақытында оң жағындағы абдоминальді аумақта қатты ауыру.

Гепатобилиарлық бұзылыстар:

Өте сирек: өт қалтасындағы тастардың кальцинациялануы, емді тоқтатқаннан кейін жиі регрессияланған бауыр циррозының декомпенсациясы (бастапқы билиарлық цирроз кеш сатыларында емдеу уақытында).

Тері жабындары тарапынан:

Өте сирек: есекжем.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- өт қалтасының немесе өт түтігінің жедел қабыну аурулары

- өт түтігінің (жалпы өт түтігінің немесе қалта түтігінің) бітелуі

- бауыр шаншуының жиі көріністері

- рентгеноң (кальций мөлшері жоғары) өт тастары

- өт қалтасы жиырылуының бұзылуы

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Урсоромды холестираминмен, холестиполмен және құрамында алюминий гидроксиді немесе смектиті (алюминий тотығы) бар антацидтермен бір уақытта қолданбаған жөн, өйткені бұл препараттар урсодезоксихолий қышқылының ішектегі абсорбциясын төмендетеді және осылайша оның абсорбциясын және тиімділігін төмендетеді. Егер құрамында осы заттардың тым болмаса біреуі бар препараттарды пайдалану қажет болып табылса оларды Урсором қабылдау алдында кемінде 2 сағат бұрын немесе кейін қолдану керек.

Урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішектен сіңіріліп шығуына ықпал етуі мүмкін. Сондықтан циклоспорин қабылдайтын науқастарда дәрігер қандағы циклоспорин концентрациясын тексеруі және циклоспорин дозасын қажет жағдайда түзетуі тиіс.

Жекелеген жағдайларда Урсором ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін.

Дені сау еріктілерге жасалған клиникалық зерттеуде урсодезоксихолий қышқылы (күніне 500 мг) мен розувастатинді (күніне 20 мг) бір уақытта қолдану плазмадағы розувастатин деңгейінің аздаған жоғарылауына әкелді. Бұл әрекеттесудің басқа статиндермен бірге клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Урсодезоксихолий қышқылы дені сау еріктілердегі нитрендипиннің, кальций антагонисінің ең жоғарғы плазмалық концентрацияларын (Сmах) және фармакокинетикалық қисық - «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданын (AUC) төмендететіні дәлелденген. Нитрендипин мен урсодезоксихолий қышқылын бір уақытта пайдалану нәтижелеріне мұқият мониторинг ұсынылады. Нитрендипин дозасын ұлғайту қажет болуы мүмкін.

Одан өзге, дапсонның емдік әсерінің әлсіреуі туралы хабарланды.

Ұсынылған деректер, сондай-ақ in vitro зерттеу нәтижелері негізінде урсодезоксихолий қышқылы Р450 цитохромы 3А энзимдерін индукциялайды деп болжауға болады; дегенмен, дәрілік әрекеттесулердің баламалы клиникалық зерттеу деректері бойынша урсодезоксихолий қышқылы Р450 3А цитохромының субстраттарына жататын будесонидтің айқын индукциясын туындатпайды.

Эстрогенді гормондар және клофибрат сияқты қандағы холестерин деңгейін төмендететін агенттер холестериннің бауыр сөлінісін ұлғайтады, демек, өт тастарының түзілуін көтермелеуі мүмкін, бұл өт тастарын еріту үшін пайдаланылатын урсодезоксихолий қышқылының қарсы әсері болып табылады.

Айрықша нұсқаулар

Урсором капсулаларын медициналық бақылаумен қабылау керек.

Емнің алғашқы үш айында бауырдың функционалдық көрсеткіштері АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) және гамма-ГТ әрбір 4 апта сайын, сосын әрбір 3 ай сайын бақылау керек. Аталған параметрлерді мониторингілеу бауыр функциясының бұзылыстарын ерте сатыларда анықтауға мүмкіндік береді, атап айтқанда – бастапқы билиарлық цирроздың ерте сатыларындағы пациенттерде; одан өзге емге жауап беретін және жауап бермейтін бастапқы билиарлық цирроздан емделіп жатқан пациенттерді сәйкестендіруге мүмкіндік береді.

Бастапқы билиарлық цирроздың кеш сатыларындағы пациенттерді емдегенде

Өте сирек жағдайларда бауыр циррозының декомпенсациясы байқалды, ол ем аяқталғаннан кейін ішінара регрессияланады.

Бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде сирек жағдайларда клиникалық симптомдар емнің басында нашарлауы мүмкін, мысалы, қышыну пайда болуы мүмкін. Аталған жағдайда ұсынылған дозаны жоғарыда сипатталғандай біртіндеп көтеру арқылы тәулігіне 250 мг дейін азайтылуы тиіс.

Диарея пайда болғанда доза азайтылуы тиіс, ал персистирлеуші диарея жағдайында ем тоқтатылуы тиіс.

Холестериндік өт тастарын еріту үшін қолданғанда

Тас кальцинозын емдеудегі алға жылжуды бағалау және оның белгілерін уақытында анықтау үшін тастардың көлеміне байланысты ем басталғаннан кейін 6-10 айдан соң тұрған және шалқасынан жатқан күйде (ультрадыбысты зерттеу) қараюларды тексерумен өт қалтасын көріністеу арқылы тексеру (пероральді холецистография) керек.

Егер өт қалтасын рентген түсірілімдерінде көріністеу мүмкін болмаса немесе тас кальцинозы, өт қалтасының аздаған жиырылғыштығы немесе жиі шаншу ұстамалары жағдайларында Урсором капсулаларын қолданбаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер контрацепцияның сенімді әдістерін пайдаланғанда ғана урсодезоксихолий қышқылымен ем ала алады: гормональді емес әдістерді немесе эстроген мөлшері төмен контрацептивтерді қолдану ұсынылады. Алайда, өт тастарын еріту үшін урсодезоксихолий қышқылын қабылдайтын пациенттер гормональді емес контрацепция дәрілерін пайдалануы тиіс, өйткені гормональді ішілетін контрацептивтер билиарлық литиаздың даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Емді бастар алдында жүктілік ықтималдығы жоққа шығарылуы тиіс.

Жануарларға жасалған зерттеулер урсодезоксихолий қышқылының фертильділікке ықпалын көрсетпеді. Урсодезоксихолий қышқылының адамдағы фертильділікке ықпалы туралы деректер жоқ.

Урсодезоксихолий қышқылын жүкті әйелдерде қолдану бойынша деректер шектеулі. Жануарларға жасалған зерттеулер жүктіліктің ерте фазасындағы тератогенді әсердің белгілерін көрсетті. Урсором капсулаларын аса қажеттілік болмаса жүктілік кезінде қолданбаған жөн.

Бірнеше құжатпен расталған жағдайға сәйкес бала емізетін әйелдердің сүтіндегі УДХҚ деңгейі өте төмен және емшектегі сәбилерде ешқандай жағымсыз реакциялар болмауы ықтимал.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Урсором көлік құралдарын немесе механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді немесе аздаған ықпал етеді.

Артық дозалануы

Артық дозалану кезінде диарея туындауы мүмкін. Артық дозаланудың басқа симптомдары болу ықтималдығы аз, өйткені дозаның ұлғаюымен урсодезоксихолий қышқылының сіңірілуі төмендейді, демек, нәжіспен көп бөлініп шығады.

Бастапқы склероздайтын холангиті бар пациенттерді (тікелей тағйындау бойынша емес) урсодезоксихолий қышқылының жоғарғы дозаларымен (28-30 мг / кг/ күніне) ұзақ емдеу күрделі жағымсыз әсерлердің жоғарырақ көрсеткіштерімен байланысты болды.

Емі: диареяда сұйықтық көлемін және электролиттік теңгерімнің орын толтыруымен симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

15 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурадасақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ромфарм Компани С.Р.Л., Отопень қ-сы, Ероилор к-сі, 1А, Румыния

тел. +4021 3504640, факс: +4021 3504641

Тіркеу куәлігінің иесі

Ромфарм Компани С.Р.Л., Отопень қ-сы, Румыния

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымныңмекенжайы

«ROMPHARM COMPANY» С.Р.Л. («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, 050013, Алматы қ-сы, Бұқар Жырау Бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе, телефон:8 (727) 247-07-85,

факс: 8 (727) 376-35-88

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ROMPHARM COMPANY» С.Р.Л. («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, 050013, Алматы қ-сы, Бұқар Жырау Бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе,

телефон:8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

электрондық поштасы: amangul-62@mail.ru