Нимесулид 100 мг № 20 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

НИМЕСУЛИД

Саудалық атауы

Нимесулид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимесулид

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамы

белсенді зат - нимесулид 100 мг;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий крахмалгликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты, кальций гидрофосфат дигидраты.

СИПАТТАМАСЫ

Екі беті дөңес, тегіс ақшыл сары түсті дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар. Нимесулид.

АТХ коды М01АХ17

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде нимесулид өте жылдам және толық дерлік сіңіріледі, әрі бұл үрдіс тамақтануға байланысты емес. 100 мг қабылдағаннан кейін 2.86–6.50 мг/л препараттың ең жоғары концентрациясына 1.22–2.75 сағаттан кейін жетеді. Бұл ретте ішу арқылы қабылдағаннан 30 минуттан кейін-ақ плазмада препарат концентрациясы еңжоғарысының50%-ынанастамынқұрайтындығынайтакетукерек. Нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі 1.8–4.7 сағат диапазонында ауытқып тұрады.

Нимесулидтің элиминациясы негізінен метаболизмдік трансформация арқылы жүреді. Негізгі метаболиті 4`-гидрокси-нимесулид болып табылады, ол ең жоғары концентрациясына нимесулидтен 1–3 сағат кештеу жетеді. 4`–гидрокси–нимесулид клиникалық белсенді метаболит болып табылады және де препарат энтерогепатикалық айналымға ұшырайтындықтан мәні зор. Нимесулид несеппен де (65%), нәжіспен де (35%) шығарылады. Қабылданған дозаның 98% жуығы 24 сағат ішінде шығарылады. Ұзаққа созылған емдеу кезінде дәрілік заттың жинақталуы байқалмайды.

Фармакодинамикасы

Нимесулид сульфонанилидтер класына жататын қабынуға қарсы стероидты емес (ҚҚСП) дәрі болып табылады. Қабынуға қарсы, ауырғанды басатын және ыстықты түсіретін әсері бар, механизмі циклооксигеназа-2 селективті тежеуге негізделген, бұл қабыну ошағында простагландиндер биосинтезінің бәсеңдеуіне алып келеді. Препарат емдік дозаларда асқазан-ішек жолы мен бүйректе простагландиндер синтезіне жағымсыз әсер етпейді, бұл нимесулидтің жақсы көтерімділігіне себепші болады. Сондай-ақ нимесулидтің емдік әсері оның бірқатар басқа факторларға әсер етуімен де байланысты: тромбоциттерді белсендіру факторын, альфа ісіктері некрозы факторын басу, протеиназалар және гистаминді басу және т.б.

Қолданылуы

жедел ауыруды емдеуде

ауыру синдромы бар остеоартритті симптоматикалық емдеуде

бастапқы дисменореяны емдеуде.

алкоголизм, есірткіге тәуелділік

анамнезде цереброваскулярлық қан кетудің немесе басқа да қан құйылулар, сондай-ақ қанағыштықпен қатар жүретін аурулардың болуы

Қолдану тәсілі және дозалары

Нимесулидті екінші қатардағы препарат ретінде ғана тағайындау керек.

Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты бір пациент үшін барлық қатерлерді бағалаудың негізінде қабылдануы тиіс.

Препаратты тамақтанудан кейін 100 мг-ден (1 таблетка) тәулігіне 2 рет қабылдайды. Таблеткаларды жеткілікті мөлшердегі сумен ішеді.

Ең жоғары тәуліктік дозасы – 200 мг. Егде жастағы адамдарда препараттың дозаларын түзету талап етілмейді.

Нимесулидті қабылдаудың ең ұзаққа созылуы 5 күннен аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиілігі былайша жіктеледі: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); кейде (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000), жекелеген жағдайларды қоса).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар: сирек – анемия, эозинофилия; өте сирек – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Иммунитет жүйесі тарапынан бұзылулар: сирек – жоғары сезімталдық; өте сирек – анафилаксия.

Метаболизм тарапынан бұзылулар: сирек – гиперкалиемия.

Психика тарапынан бұзылулар: сирек – қорқыныш сезімі, ашушаңдық, шым-шытырақай түс көру.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: кейде – бас айналуы; өте сирек – бас ауыруы, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы).

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар: сирек – бұлыңғырланып көріну; өте сирек – көрудің бұзылуы.

Есту мүшесі тарапынан бұзылулар: өте сирек – вертиго.

Жүрек тарапынан бұзылулар: сирек – тахикардия.

Қан тамырлары тарапынан бұзылулар: кейде – артериялық гипертензия; сирек – геморрагия, артериялық қысымның ауытқуы, "қан кернеуі".

Тыныс алу жүйісі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар: кейде – ентігу, өте сирек – демікпе, бронх түйілуі.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар: жиі – диарея, жүрек айнуы, құсу; кейде – іш қатуы, метеоризм, гастрит; өте сирек – іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қара май тәріздес нәжіс, асқазан-ішектен қан кету, 12 елі ішектің ойық жарасы және тесілуі, асқазанның ойық жарасы және тесілуі.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар: жиі – бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы; өте сирек – гепатит, кенеттен болатын гепатит (өлімді қоса), сарғаю, холестаз.

Тері және тері асты шелмайы тарапынан бұзылулар: кейде – қышыну, бөртпе, қатты тершеңдік; сирек – эритема, дерматит; өте сирек – есекжем, ангионевроздық ісіну, беттің ісінуі, полиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар: сирек – дизурия, гематурия, несеп шығуының іркілуі; өте сирек – бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит.

Жалпы бұзылулар және енгізген орындағы реакциялар: кейде – ісіну; сирек – әлсіздік, астения; өте сирек – гипотермия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

нимесулидке немесе препараттың қосымша заттарының біріне жоғары сезімталдық

ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауға байланысты бұрын болған гиперергиялық реакциялар (мысалы, бронх түйілуі, ринит, есекжем)

анамнездегі нимесулидке гепатоуыттылық реакциялары

гепатоуыттылық қауіптілігі зор басқа да заттарды қатар қабылдау

қан ұюының ауыр бұзылулары

жүректің ауыр жеткіліксіздігі

бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)

бауыр жеткіліксіздігі

суық тию немесе тұмаудың симптомдары бар пациенттер

18 жасқа дейінгі балалар

жүктілік және лактация кезеңі

тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі

бауыр аурулары және бауыр ферменттерінің жоғарылауы

– асқазан немесе он екі елі ішек ойық жарасының өршу сатысында, анамнезде асқазан-ішек жолы ойық жаралары, тесілуі немесе қан кетуі болғанда

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нимесулидті кортикостероидтармен, антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен (SSRIs) бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек ойық жарасы немесе қан кетудің туындау қаупін жоғарылатады.Варфарин немесе ұқсас антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қабылдайтын пациенттерде Нимесулидпен бір мезгілде қабылдағанда қан кетудің туындау қаупі жоғары болады. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды, ал қан ұйығыштығы бұзылуының ауыр түрлерінде оны қолдануға болмайды.Егер мұндай біріктірілімсіз болмайтын болса, қанның ұю жүйесінің жағдайын ұдайы бақылап отыру қажет. Нимесулид диуретиктер және басқа да гипертензияға қарсы препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде Нимесулид пен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II антагонистері немесе циклооксигеназа жүйесін басатын заттарды бірге тағайындаған кезде, бүйрек функциясының кейінгі нашарлауы және әдетте қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін. Сондықтан бұл препараттарды бірге қабылдауды, әсіресе егде пациенттерге, сақтықпен тағайындаған жөн. Пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, ал бүйрек функциясын біріктірілген емді бастағаннан кейін мұқият бақылап отырған жөн.

Нимесулид дені сау еріктілерде фуросемидтің диурездік әсерін және натрийдің, және аз дәрежеде – калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтаннимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қолданғанда бүйрек және жүрек функциясының бұзылуы бар пациенттер аса сақ болғандары жөн. Нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қабылдау "Концентрация – уақыт" қисығы астындағы ауданның (AUC) азаюына (шамамен 20%-ға) және фуросемидтің бүйректік клиренсін өзгертпей фуросемидтің жинақталып сыртқа шығуын төмендетуге алып келеді.

Нимесулид литий клиренсін төмендетуі мүмкін, бұл қан плазмасындағы литий деңгейінің және оның уыттылығының жоғарылауына алып келеді. Литий препараттарымен ем алып жүрген пациенттерге Нимесулидті тағайындаған кезде плазмадағы литий деңгейін жиі бақылап отыру керек. Глибенкламидпен, теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидин және антацидті препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесулері байқалмаған.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін басады. Нимесулидпен бір мезгілде осы ферменттің субстраты болып табылатын дәрілерді қолданғанда, бұл препараттардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Нимесулидті метотрексатты қабылдардан кем дегенде 24 сағат бұрын немесе кем дегенде 24 сағат қабылдағаннан кейінгі уақытта сақ болу талап етіледі, өйткені мұндай жағдайларда плазмада метотрексаттың деңгейі, сәйкесінше осы препараттың уыттылық әсері де жоғарылайды.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы артуы мүмкін.

Нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылы және вальпрой қышқылымен байланысу орнынан ығыстырып шығарылатындығынin vitro зерттеулері көрсеткен. Бұл өзара әрекеттесулердің қан плазмасында анықталғандығына қарамастан, көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық қолдану үдерісінде байқалмаған.

Нимесулидпен емделу уақытында гепатоуытты әсері бар препараттарды бір мезгілде қолданудан, сондай-ақ алкогольді асыра пайдаланудан аулақ болған жөн, өйткені бұл заттар бауыр тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупінарттыруы ықтимал.

Айрықша нұсқаулар

Ауру симптомдарын бақылауға қажетті барынша аз ұзақтықта ең аз тиімді дозаны пайдалана отырып, ұнамсыз жағымсыз әсерлерін жоққа шығаруға болады. Симптомдардың жақсаруы болмаса, препаратпен ем жүргізуді тоқтатқан жөн.

Нимесулидті қолданатын науқастардың дене температурасы көтерілгенде және тұмауға ұқсас симптомдар пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Бауыр тарапынан қатерлі реакциялардың сирек жағдайлары, оның ішінде құрамында нимесулид бар дәрілік препараттарды қолдануға байланысты өліммен аяқталған өте сирек жағдайлар туралы хабарланған. Нимесулидпрепаратымен емдеу кезінде бауырдың зақымдалу симптомдарына ұқсас симптомдарды (мысалы, анорексия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, шаршағыштық, несеп түсінің күңгірттенуі) сезінген пациенттер немесе бауыр функциясы зертханалық талдауының деректері қалыпты мәннен ауытқыған пациенттер препаратпен емделуді тоқтатулары тиіс. Мұндай пациенттерге нимесулидті қайталап тағайындауға болмайды. Препараттың қысқа мерзімдік әсер етуінен кейін, көп жағдайда қайтымды болатын бауыр зақымданулары туралы хабарланған. Нимесулидпен емдеу кезінде басқа анальгетиктерді қабылдаудан тартына тұрған жөн. Нимесулид және басқа да ҚҚСП, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қатар қолдануды болдырмаған жөн.

Егде жастағы пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жағымсыз реакциялар жиілігі, әсіресе асқазан-ішек қан кетулері мен тесілулер жиілігі жоғары, бұл пациенттер үшін өте қауіпті болуы мүмкін.

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара және ойық жараның тесілуі, егер медициналық тарихында емдеу кезінде кез келген қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдағанда осыған ұқсас мәселелер туындағаны, қауіпті симптомдарының болғаны немесе болмағаны, не анамнезде асқазан-ішек жолының қатты бұзылуы болғаны туралы жазбалар болса (ескіру мерзімінсіз) пациенттің өміріне қатер төндіруі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттың дозасын арттырғанда анамнезінде, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған ойық жарасы бар пациенттерде, сондай-ақ егде адамдарда асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе ойық жараның тесілуінің туындау қаупі артады. Емдеуді мұндай пациенттер үшін мүмкін болатын ең аз дозадан бастаған жөн. Осы пациенттерге, сондай-ақ аспириннің немесе асқазан-ішек ауруларының туындау қаупін арттыратын басқа да препараттардың төмен дозаларын бір мезгілде қабылдайтын пациенттер үшін асқазан шырышын қорғайтын дәрілерді (мысалы, мисопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін) қолдана отырып, біріктірілген ем жүргізу мүмкіндігін қарастырған жөн.

Асқазан-ішек жолының уытты зақымдануы бар пациенттер, әсіресе егде адамдар, асқазан-ішек жолы аймағында туындаған кез келген өзгешесимптомдар (әсіресе, асқазан-ішектен қан кету) жайлы хабарлаулары тиіс. Бұл бастапқы емдеу сатысында өте маңызды. Ойық жара немесе қан кетудің туындау қаупінің ұлғаю мүмкіндігі қатар жүретін препараттарды, мысалы ішу арқылы қабылданатын кортикостероидтарды, варфарин сияқты антикоагулянттарды, серотониннің қайталап сіңіру селективті тежегіштері немесе аспирин сияқты антитромбоцитарлық дәрілерді алып жүрген пациенттер препарат қабылдау кезінде сақтық таныту қажеттілігі жайында хабардар болулары тиіс.

Нимесулид препаратын қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кетуі немесе ойық жаралар туындаған жағдайда, препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар (ойық жаралы колит, Крон ауруы) пациенттерге, бұл аурулардың асқынуы мүмкін болғандықтан, Нимесулидті сақтықпен тағайындаған жөн.

Анамнезінде гипертензия және/немесе әлсіз/орташа жедел жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге, сондай-ақ қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды емге қолдануға реакция сияқты организмде сұйықтық іркілуі мен ісінулерінің туындауы бар пациенттерге жай-күйін тиісті бақылау және дәрігердің кеңесі қажет етіледі.

Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ қолданған кезде, елеусіз артериялық тромбоздық оқиғалардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульттің) туындау қаупіне әкелу ықтималдығы туралы қорытынды жасауға мүмкіндік береді. Нимесулидті қолдану кезінде мұндай оқиғалардың туындау қаупін жоққа шығаруға деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын гипертензиясы, жедел жүрек жеткіліксіздігі, ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлы ауруы бар пациенттерге, сондай-ақ жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары бар (мысалы, гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту кезінде) пациенттерде Нимесулидті жағдайды мұқият бағалаудан кейін ғана тағайындаған жөн.

Бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Нимесулидті сақтықпен қолданған жөн, өйткені препарат бүйрек функциясын нашарлатуы мүмкін. Жай-күйі нашарлаған жағдайда емдеуді тоқтату керек .

Әсіресе егде жастағы пациенттер ҚҚСП жағымсыз реакцияларына, оның ішінде асқазан-ішектен қан кету мен тесілуінің туындауына, бүйрек, бауыр және жүрек функциясының нашарлауына шалдыққыш болады. Сондықтан тиісті клиникалық бақылау жүргізген дұрыс.

Нимесулид тромбоциттердің функциясына әсер етуі мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн. Алайда Нимесулид жүрек-қантамырлар ауруларының профилактикасында ацетилсалицил қышқылын алмастыра алмайды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға қатерлі тері реакциялары болуының өте сирек жағдайлары туралы деректер бар, олардың кейбіреулерінің өлімге әкелуі мүмкін, оның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс – Джонсон синдромы және де уытты эпидермальді некроз бар. Бұрын тағайындалған емдеу курсы кезінде реакциялардың басталуы көп жағдайда емдеудің алғашқы айы ішінде пайда болған болса, пациенттерде мұндай реакциялардың туындау қаупі өте жоғары. Тері бөртпесінің алғашқы белгілері, шырышты қабықтың зақымдануы және аллергиялық реакциялардың басқа да белгілері кезінде нимесулидті тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қызметі жоғары зейінділікті және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін пациенттерге абайлап тағайындау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары:апатия, жүрек айну, құсу, ұйқышылдық, бас ауыру, АҚ көтерілуі, бүйрек функциясының бұзылуы, тыныс алудың бәсеңдеуі, құрысулар, бауыр жеткіліксіздігі.

Емі: асқазан-ішек жолын шаю, белсендірілген көмір қабылдау, инфузиялық ем, симптоматикалық ем. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Бір немесе екі пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223141, Логойск қ., Минская к-сі, 2а үй

Тел./факс: (01774)-53801 е-mail: office@lekpharm.by

Тіркеу куәлігінің иесі

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223141, Логойск қ., Минская к-сі, 2а үй

Тел./факс: (01774)-53801, e-mail: office@lekpharm.by

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстан Республикасындағы «Лекфарм» ЖШБҚ өкілдігі,

050000, Алматы қ., Бостандық ауданы, әл-Фараби даңғылы 7,

"Нұрлы Тау" БО, 4а корпусы, 55 кеңсе,

тел. 8(727)-3110454, факс 8(727)-3110455,

электронды пошта: amangul-62@mail.ru

Дәріханалар

Қалалар