Сефпотек 200 мг, №10, табл.

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

СЕФПОТЕК

Саудалық атауы

СЕФПОТЕК

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефподоксим

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 260,90 мг цефподоксим проксетилі (200 мг цефподоксимге барабар),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза & натрий карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC 591), натрий лаурилсульфаты, гидроксипропилцеллюлоза – L, аэросил 200, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза (E464), микрокристалды целлюлоза (E460), стеарин қышқылы (E570), титанның қос тотығы (E171)

Сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған, ақ түсті, сопақша пішінді, бір жақ бетінде бөлетін сызығы және басқа жақ бетінде «NOBEL» деген таңбасы бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы басқадай бета-лактамды препараттар. Үшіншібуындағы цефалоспориндер

АТЖ коды J01DD13

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефподоксим проксетилі – дәрілердіңтегі, асқазан-ішек жолынан (АІЖ) сіңеді және цефподоксимнің белсенді метаболитіне дейін деэтерификацияланады. 100 мг цефподоксим проксетилін ашқарынға қабылдаған кезде, қабылданған цефподоксимнің 50%-ға жуығы жүйелі түрде сіңеді.

Тиісті деңгейден (100 мг-нан 400 мг-ға дейіннен) жоғары мөлшерде дозалағанда цефподоксимнің дозаға тәуелді болатын деңгейі және сіңуі дәрежесі өзгереді.

Емдік дозаны қабылдаған кезде (100 мг-нан 400 мг-ға дейін) ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақыты (Тmах) 2-3 сағатқа жуықты құрайды және жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,09-дан 2,84 сағатқа дейін өзгеріп отырады. Сmах-ң орташа мәні 100 мг дозалағанда 1,4 мкг/мл-ге жуықты, 200 мг дозада 2,3 мкг/мл және 400 мг дозада 3,9 мкг/мл құрайды. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде олардың жиналып қалғаны,әрбір 12 сағат сайын препараттың 400 мг-ға дейінгі дозасын бірнеше рет қабылдағаннан кейін басқа фармакокинетикалық параметрлерінде ешқандай да елеулі өзгерістер байқалмайды.

Цефподоксимнің 22-ден 33%-ға дейіні сарысу ақуыздарымен және21-ден 29%-ға дейіні плазма ақуыздарымен байланысады.

СЕФПОТЕК ағзаларға және тіндерге жақсы таралады. Өкпе тіндеріндегі препараттың қанығу деңгейі 3 сағаттан соң 0,63 мкг/г,6 сағаттан соң0,52 мкг/г,12 сағаттан соң 0,19 мкг/г құрайды, ол қан плазмасындағы қанығу еңгейінің 70-80%-ын құрайды; бронх шырышында 0,9 мкг/кг (50%), альвеолярлық жасушаларда 0,1-0,2 мкг/кг (10%), ал плевральды және қабыну сұйықтығында қан плазмасындағы қанығу деңгейінің 70-100%-ы жиналады. СЕФПОТЕК өкпеге және көмей бездерінің тіндеріне енеді және емдік дозада қабылдаған кезде 12 сағат бойы препараттың қанығу деңгейін тұрақты күйде сақтайды және Stertococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilis influenzae үшін ТМК₉₀(тежеуші минимальды концентрация) басым түседі. Адамның өкпе тіндерінде 6-8 сағаттан кейінцефподоксимның қанығу деңгейікелесі респираторлы қоздырғыштарда ТМК бірнеше есе жоғары: М.(В.) catarrhalis – 2 есе, H.influenzae және S.pneumoniae – 20 есе, S.pyogenes – шамамен 70 есе. Цефподоксимнің шамамен90%-ы қабылданғаннан кейін 12 сағаттың ішінде сыртқа шығарылады.

Егде жастағы кісілерге қолданылуы

Егде жастағы кісілерде, оның ішінде бронх-өкпе жұқпалары бар емделушілердеқанда қанығу деңгейінің және Т1/2 аздаған ұзарғаны білінеді, алайда ол, бүйрек қызметі төмендеген емделушілерден басқасында,дозаны түзетуді қажет етпейді. Егде жастағы емделушілерде цефподоксимнің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен алғанда 4,2 сағатты (жас емделушілерде 3,3 сағатты) құрайды. Басқа фармакокинетикалық параметрлер (С_mах, АUС (қисық астындағы аудан) және Т_mах) өзгермеген күйінде қалады.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге қолданылуы

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі төмен деген (креатинин клиренсі минутына50 - 80 мл) емделушілерде плазмадан жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен алғанда3,5 сағатты құрайды.Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі орташа (креатинин клиренсі минутына 30 - 49 мл) немесе ауыр (креатинин клиренсі минуытна 5 - 29 мл) емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 5,9 және 9,8 сағатқа ұзарады.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге қолданылуы

Бауыр циррозына шалдыққан емделушілердесіңуі біршама дәрежеге дейін азаяды, ал организмнен шығарылуы өзгермеген күйінде қалады. Цефподоксимнің Т1/2 орташа мәні және бүйректік клиренсі бауыр циррозына шалдыққан емделушілерде де өзгермеген күйінде қалады. Бауыр циррозына шалдыққан емделушілердегі асцит көрсетілімдерге ықпалын тигізбейді. Емделушілердің осы топтары үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Фармакодинамикасы

СЕФПОТЕК –әсер ету өрісі ауқымды, цефалоспориндер класына жататынжартылай синтетикалық антибиотик. Цефподоксим проксетилі – дәрілердің тегі, цефподоксимнің белсенді метаболиті болып табылады. Цефподоксимнің бактерицидтік белсенділігі жасушалық қабырға синтезін басу болып табылады.

СЕФПОТЕКтөменде келтірілген микроорганизмдердің шщтамдарының көпшілігіне белсенділік танытты:

аэробты-оң микроорганизмдер:

• Staphylococcus aureus (пенициллиназаны жасап шығаратын штамдарды қосқанда), Staphylococcus saprophyticus
• Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімді штамдарды қоспағанда)
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus spp. (С, Ғ, G тобы)
• Escherichia coli
• Kltbsiella pneumoniae
• Proteus mirabilis
• Haemophilus influenzae (b-лактамазаны жасап шығаратын штамдарды қоспағанда)
• Moraxella (Branhamella) catarrhalis
• Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназаны жасап шығаратын штамдарды қосқанда)
• Citrobacter diversus
• Klebsiella oxytoca
• Proteus vulgaris
• Providencia rettgeri
• Haemophilus parainfluenzae
• Peptostreptococcus magnus
• жоғарғы тыныс алу жолдарының Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae немесе Moraxella (Branhamella) catarrhalis-ден болған жұқпаларында, ортаңғы құлақтың жедел ағымдықабынуын, синуситті, тонзиллитті және фарингитті қосқанда
• S. рneumoniae, H. influenzae-ден болған ауруханадан тыс пневмонияда
• S. рneumoniae, H. Influenzae немесе М. catarrhalis-ден болған созылмалы бактериялық бронхиттің асқынуында
• Neisseria gonorrhoeae-ден болған жедел ағымды, асқынбаған уретральды немесе цервикальды созда
• әйелдерде Neisseria gonorrhoeae-ден болған жедел ағымды, асқынбаған аноректальды жұқпаларда
• Staphylococcus aureus немесе Streptococcus pyogenes-ден болған тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында
• Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae және Moraxella catarrhalis-ден болған жедел ағымды,жоғары жақ синуситінде
• Escherichia coli, Kltbsiella pneumoniae, Proteus mirabilis немесе Staphylococcus saprophyticus-дее болған несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында (циститте).
• жүректің айнуы, іштің ауыруы, іш өту
• бас ауыру
• қынаптық зеңді жұқпалар, вульвовагинальды жұқпалар
• бас айналу, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мазасыздық, елестеулер, нервоздық, зейіннің бұзылуы, сананың шатасуы, түнгі қорқыныштар, көздің тітіркенуі, құлақ ішінің шуылдауы, дімкәстік, шаршау, әлсіздік
• қызба, қалтырау, денеге таралған және жергілікті ауырсынулар (кеуденің, арқаның ауыруы, миалгиялар)
• бас сақинасы
• подагра
• жүрек лүпілінің жиілеуі, жүрек ызметінің іркілген жеткіліксіздігі, вазодилатация
• анемия
• артериялық гипертензия немесе гипотензия, ишемиялық инсульт, парестезиялар
• ауыз ішінің және көмекейдің құрғауы, тәбеттің төмендеуі, дәм сезімінің бұзылуы және жоғалуы, кекіру, құсу, іштің желденуі, диспепсия, дефекация кезінде ауырсыну
• гастрт, асқазан-ішек бұзылулары, тоқ ішектің псевдомембранозды қабынуы
• кандидозды стоматит, ауық қуысының ойық жарасы, тілдің, тіс аурулары, тіс ауыру
• қатты тершеңдік, сусыздану
• шеткергі ісінулер, салмақтың артуы
• диспноэ (ентігу), «ысылдап» дем алу, жөтел, бронхит, ентікпе
• плевралық сарысу, пневмония
• мұрыннан қан кету, ринит, синусит
• аллергиялық реакциялар (Квинке ісігі, есекжем)
• бөртпе, оның ішінде дақты, гематома, қышу, зеңді дерматит, терінің құрғауы және түлеуі, везикулобуллезді бөртпе, УК сәулелерге сезімталдық, шаштың түсуі
• гематурия, протеинурия, дизурия, несеп шығарудың жиілеуі, никтурия, қынаптың ауыруы, несп шығару жолдарының және жыныс мүшесінің жұқпалары, жатырдан қан кету
• зеңді, бактериялық, паразиттік жұқпалар, қалыпты емес микробиологиялық көрсеткіштер
• зертханалық көрсеткіштердің қайтымды өзгерістері (АСТ, АЛТ, ГГТ, сілтілік фосфатазаның, билирубиннің және ЛДГ-ң қысқа мерзімдік артуы)
• эозинофилия,лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, тромбоцитоз, төмендеген гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, Кумбстің оң реакциясы, протромбин уақытының және РТГ артуы, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия,гиперкалиемия және гипонатриемия, мочевинаның және креатининнің жоғарылауы).
• цефподоксимге немесе цефалоспориндер қатарының антибиотиктеріне аллергиялық реакциялар болғанда
• жүктілікте және лактация кезеңінде
• 12 жасқа дейінгі балаларға.
• антацидтердің жоғары дозаларымен (натрий карбонаты және алюминий гидрототығы) немесе Н₂-бөгегіштермен (циметидин) бірге қолданғанда СЕФПОТЕКтің плазмадағы ең жоғары шектегі қанығу деңгейі және сіңу дәрежесі азаяды. Осындай өзара әрекеттесудің нәтижесінде сіңу деңгейі өзгермейді
• ішке қабылдауға арналған антихолинергиялық препараттармен бірге қолданғандацефподоксимнің плазмадағы ең жоғары қанығу деңгейіне (Тmах) жету уақыты кідіреді, препараттың сіңу дәрежесі (АUС) өзгеріссіз қалады
• пробенецидпен бірге қолданғанда цефподоксимнің бүйрекпен шығарылуы тежеледі және нәтижесінде АUС және Сmах деңгейі, басқа бета-лактамды антибиотиктердегідей, артады
• нефротикалық әсер ететін заттармен бірге бір мезгілде тағайындаған кезде, цефподоксимпроксетилдің өзімен ғана емдеу жүргізген кезде нейроуыттылық білінбесе де,нефроуыттылық дамуы ықтимал.

аэробты грам-теріс микроорганизмдер:

Анаэробты грам-оң микроорганизмдер:

Pseudomonas-діңжәне Enterobacter-дің кейбір штамдарына белсенді емес.

Қолданылуы

Қолдану тәсілдері және дозасы

СЕФПОТЕК тамақтану кезінде ішке қабылдауға арналған.

Келесі кестеде дәрігердің нұсқауларынан басқа, тиісті дозалар, емдеу ұзақтығы, емделушілер контингенті (12 жастан бастап және одан үлкендер) берілген:

Ересектер және 12 жастағы мен одан асқан жасөспірімдер
Жұқпалар	Жалпы тәуліктік доза	Дозалау тәртібі	Емдеу ұзақтығы
жоғарғы тыныс алу жолдарының Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae немесе Moraxella (Branhamella) catarrhalis-ден болған жұқпаларында, ортаңғы жедел ағымды отитті, синуситті, тонзиллитті және фарингитті қосқанда	Синусит: 400 мг Жоғарғы тыныс алу жолдарының басқа жұқпалары: 200 мг	Синусит: әрбір 12 сағат сайын . 200 мг-нан Жоғарғы тыныс алу жолдарының басқадай жұқпалары: әрбір 12 сағат сайын 100 мг-нан (1/2 таблеткадан)	5-10 күн
S. рneumoniae, H. influenzae-ден болған ауруханадан тыс пневмонияда	400 мг	Әрбір 12 сағат сайын 200 мг-нан	14 күн
S. рneumoniae, H. Influenzae немесе М. catarrhalis-ден болған созылмалы бактериялық бронхиттің асқынуында	400 мг	Әрбір 12 сағат сайын 200 мг-нан	10 күн
Әйелдерде Neisseria gonorrhoeae-ден болған жедел ағымды, асқынбаған аноректальды жұқпаларда	200 мг	Бір рет	Бір рет
Staphylococcus aureus немесе Streptococcus pyogenes-ден болған тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында	800 мг	Әрбір 12 сағат сайын 400 мг-нан	7-ден 14 күнге дейін
Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae және Moraxella catarrhalis-ден болған жедел ағымды,жоғары жақ синуситінде	400 мг	Әрбір 12 сағат сайын 200 мг-нан	7 күн
Escherichia coli, Kltbsiella pneumoniae, Proteus mirabilis немесе Staphylococcus saprophyticus-ден болған несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында (циститте).	200 мг	Әрбір 12 сағат сайын 200 мг-нан (1/2 таблеткадан)	7 күн

Бүйрек қызметі қалыпты емделушілер үшін, сондай-ақ бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Тұтастай алғанда, егде жастағы және жас емделушілерге қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігінде айырмашылықтар байқалмайды.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр (креатинин клиренсі минутына < 30 мл) емделушілер үшін препарат дозаларын қабылдау арасындағы аралық 24 сағатқа дейін арттырылған.

Гемодиализдегі емделушілер үшін дозалау жиілігі гемодиализден кейін аптасына 3 рет болуға тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1%-дан астам)

Сирек (1%-дан аз)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

СЕФПОТЕКті мыналармен бір мезгілде қолданғанда:

Цефалоспориндер, цефподоксим проксетилді қосқанда, Кумбс тестісінің оң реакциясын тудыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

СЕФПОТЕК препаратымен емдеуді бастар алдында емделушілерде цефподоксимге, басқа цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік заттарға асқын сеімталдықтың бар-жоғына мұқияти зерттеу жүргізу қажет. Препаратты бета-лактамды антибиотиктер арасында айқаспалы аллергиялық реакциялар дамуы салдарынан, пенциллинді антибиотиктерге сезімталдығы жоғары емделушілерге тағайындаған кезде ерекше сақ болу қажет.

Аллергиялық реакциялар дамыған жағдайда препарат қабылдауды тоқтату қажет. Препаратқа сезімталдықтың жоғарылығынан болатын ауыр реакциялар эпинефринмен емдеуді және басқа да шұғыл шараларды, оксигенацияны,көктамыр ішіне антигистаминді препараттарды енгізуді, клиникалық көрсетілімдері бойынша вентиляциялық емді қосқанда, қажет етуі мүмкін.

Псевдомембранозды колиттің дамуы бактерияға қарсы барлық дәрілерде, цефподоксимді қосқанда, білінді, және де барысының ауырлығына қарай: орташадан өмірге қауіп төндіретін түрге дейін ерекшеленеді. Сондықтан бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін іш өту байқалатын емделушілерде осы диагнозды ескеру маңызды.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 12 жасқа дейінгі балаларға қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Дәрілік заттың көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автомобильді және қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозаланғанда

Белгілері: жүректің айнуы, құсу, іш ұсының ауыруы және іш өту.

Емдеу: Препараттың артық дозалануы нәтижесінде ауыр уытты реакция дамыған жағдайда цефподоксимнің организмнен шығарылуы әдетте гемодиализдің немесе перитонеальды диализдің жәрдемімен, әсіресе бүйрек жүйесіне қауіп төнген жағдайларда, жүзеге асады. Препараттың қабылданған дозасының 23%-ға жуығы организмнен гемодиализдің стандартты 3 сағаттық емшарасы ішінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 200 мг таблеткалар.

Пішінді ұяшықты қаптамада 5 немесе 7 таблеткадан; 1 немесе 2 қаптама (7 таблеткалық) немесе 2, 3 немесе 4 қаптама (5 таблеткалық) картон пәшкеде медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

НОБЕЛ Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия

Қаптаған

«НОБЕЛ Алматы Фармацевтикалық Фабикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қаласы, Шевченко көшесі, 162 Е

Сарапшы

Қалалар