Левояпс 5мг/мл 5 мл капли глазные и ушные

Описание

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ЛЕВОЯПС

LEVOYAPS

Торговое название препарата

Левояпс

Действующее вещество (МНН)

Левофлоксацин

Лекарственная форма

капли глазные

Состав:

5мл препарата содержит

активное вещество - левофлоксацинагемигидрат (эквивалентно левофлоксацину) 25.0000 мг

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид** , натрия хлорид, кислота хлороводородная 10 %, натрия гидроксида 10 % раствор, вода для инъекций, азот*** (с низким содержанием кислорода)стерильный

Описание: прозрачная жидкость от светло-желтого до светло-зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное средство группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии.

Код АТХ: S01AЕ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глазные капли Левояпс представляют собой L-изомер рацемического лекарственного вещества офлоксацин. L-изомер в основном определяет антибактериальную активность офлоксацина.

Механизм действия

Являясь фторхинолоновым антибактериальным агентом, левофлоксацин подавляет бактериальную топоизомеразу II типа - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Левофлоксацин атакует преимущественно ДНК-гиразу у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV у грамположительных бактерий.

Механизмы устойчивости

Устойчивость бактерий к левофлоксацину может развиться посредством двух основных механизмов – уменьшение внутрибактериальной концентрации лекарства или изменение прицельных для лекарства ферментов. Изменения в прицельных местах являются результатом мутаций хромосомных генов, кодирующих ДНК гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (раrС и parE; grlA и grlB у Staphylococcusaureus). Устойчивость, обусловленная пониженной внутрибактериальной концентрацией лекарства, является следствием либо изменения пор внешней мембраны (OmpF), что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, либо механизма эффлюксного насоса. Развитие устойчивости на основании эффлюксного насоса описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицателных бактерий. Устойчивость к хинолонам, обусловленная плазмидами (gnr- геном) описана у Klebsiella pneumoniae и у E.coli.

Перекрестная устойчивость

Возможно развитие перекрестной устойчивости к фторхинолонам. Единичные мутации могут и не привести к клинической устойчивости, но множественные мутации обычно приводят к развитию клинической устойчивости ко всем лекарствам класса фторхинолонов. Изменение пор внешней мембраны и отсасывающих систем могут иметь широкий субстрат, воздействующий на несколько классов антибактериальных средств и привести к множественной устойчивости.

Предельные значения

Предельные уровни МПК (минимальная подавляющая концентрация), разделяющие чувствительные от умеренно чувствительных микроорганизмов и от устойчивых микроорганизмов согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам) следующие:

Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcus A, B, C, G: чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость> 2 мг/л.

Streptococcus pneumoniae: чувствительность ≤ 2 мг/л, устойчивость> 2 мг/л.

Haemophylus influanzae, Moraxella catarrhalis: чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость> 1 мг/л.

Все другие патогены: чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость ≥ 2 мг/л.

Антибактериальный спектр

Частота приобретенной устойчивости для определенных штаммов может варьировать географически и во времени и поэтому, особенно при лечении тяжелых инфекций, следует учесть местную информацию об устойчивости. Поэтому представленная информация дает лишь приблизительные напутствия о вероятном наличии или отсутствии чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если местная частота устойчивости такова, что польза применения лекарства, по крайней мере, для трех типов инфекции, сомнительна, следует обратиться за советом к эксперту. Ниже представлены только те бактериальные виды, которые обычно вызывают поверхностные инфекции глаз, такие как конъюнктивит.

Антибактериальный спектр – группа чувствительности и характеристика устойчивости согласно EUCAST.

Категория I: распространенные чувствительные виды.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (внебольничные изоляты).

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (при лечении пациентов с хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системную противомикробную терапию).

Категория II: виды, которые могут создавать проблемы из-за приобретенной резистентности.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa(больничные штаммы).

* MSSA – чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus.

** MRSA – устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus.

Микроорганизмы определены как чувствительные к левофлоксацину на основании их in vitro чувствительности и плазменных концентраций, полученных при системном лечении. При местном применении достигаются более высокие пиковые концентрации, чем обнаруженные в плазме. Однако, неизвестно может ли и каким образом кинетика изменить антибактериальную активность левофлоксацина при глазном применении медикамента.

Фармакокинетика

После применения в глаза, левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения – от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

На данный момент неизвестны плазменные концентрации левофлоксацина, которые достигаются при нанесении в глаза с инфекцией. Биоабсорбция высокая -от 60 до100 %.

Показания к применению

Местное лечения поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых пациентов и детей с 1 года и старше, в том числе:бактериальный конъюнктивит;

блефарит;

гнойная язва роговицы;

гонорейные и хламидийные заболевания глаз;

Профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу/глазах.

Способ применения и дозы

Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма и возраста пациента.

Применяется местно. Перед применением встряхнуть флакон! Перед закапыванием глазных капель, контактные линзы необходимо снять, их можно снова надеть через 15 минут после закапывания. При закапывании капель в больной глаз/глаза, нельзя прикасаться кончиком капельницы век, кожи вокруг глаз или других поверхностей для избегания контаминации.

Для всех пациентов - в первые 2 дня в пораженный глаз(глаза) закапывают по 1-2 капли раствора через каждые 2 часа, не более 8 раз в день в период бодрствования. Затем с 3-го по 5-й день закапывают по 4 раза в день.

Длительность терапии устанавливается индивидуально врачом. Обычная продолжительность лечения составляет 5 дней. В некоторых случаях возможно увеличение курса лечения до 2 недель.

Капли закапывают в конъюнктивальный мешок, причем для избегания системного всасывания лекарства через слизистую оболочку носа и усиления местного действия, носослезный канал следует прижать пальцем в течение 2-3 минут после инстилляции.

При одновременном использовании других лекарственных препаратов для местного применения в глаза, необходим не менее чем 15-минутный интервал между их применением. Если пациент одновременно использует глазную мазь, то ее наносят в последнею очередь.

Дети

Безопасность и эффективность препарата при лечении язвы роговицы и офтальмии у новорожденных не установлены.

Применение глазных капель Левояпс у детей младше 1 года не рекомендуется из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Не требуется изменения рекомендуемой дозы.

Техника закапывания в глаза. Слегка наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз так, чтобы получился карман и закапывать в него 1-2 капли препарата. Закрыть глаза и вращать глазными яблоками в течение 1-2 минут.

Способ применения и дозы в особых клинических случаях

Применение у лиц пожилого возраста: изменение дозировки не требуется.

Побочные действия

Классификация частоты возникновения побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения (частота неизвестно).

Побочные действия могут возникать примерно у 10% больных. Они, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и обычно ограничиваются офтальмологическими симптомами. Препарат в качестве консерванта содержат бензалкония хлорид, который, как и активное вещество, может вызывать контактный дерматит, раздражение глаза или их сочетание.

Аллергические реакции: частота неизвестна – экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе сыпь; очень редкие: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: редкие –головная боль.

Со стороны органов зрения: часто – снижение остроты зрения и появление слизи в виде тяжей; редкие: блефарит, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, гиперемия конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Со стороны органов дыхания: редкие – ринит; очень редкие: отек гортани.

Местные реакции: часто – жжение в глазах, отёк века, дискомфорт, зуд и боль в глазах.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также компонентам препарата, например, к бензалконию хлориду.

С осторожностью

детский возраст;

пероральные препараты, содержащие один или несколько компонентов препарата.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами в настоящее время не до конца изучена.

Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, в связи с чем эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны.

При использовании с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением рекомендуется составлять не менее 15 минут.

При одновременном применении с мазевыми глазными препаратами сначала следует применять капельные формы.

Особые указания

Препарат нельзя вводить субконъюнкивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза.

В глазных каплях в качестве консерванта содержится бензалкония хлорид. Не следует применять препарат во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, так как данный консервант может поглощаться ими и вызывать раздражение глаза. Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита.

Флакон необходимо закрывать плотно после каждого использования.

Применение при беременности и лактации

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения следует временно прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В случае преходящего снижения остроты зрения после закапывания капель Левояпс не рекомендуется управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами до его восстановления.

Передозировка

Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель (25 мг), слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь.

Симптомы: при местном применении возможно усиление офтальмологических симптомов, указанных в пункте «побочные действия» (особенно местных).

Лечение: после местного применения избыточной дозы глазных капель Левояпс, глаза следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры. Лечение при передозировки из-за преднамеренного или случайного приеме препарата внутрь – симптоматическое.

Форма выпуска

По 5 мл препарата помещают в пластиковые флаконы белого цвета, укупоренных пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25о С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Период применения после первого вскрытия флакона – 28 дней при температуре не выше 25о С.Не применять по истечении срока годности.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Наличие в городах